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教えて！周術期の薬剤
教えて！筋弛緩薬
筋弛緩回復剤 スガマデクスナトリウム
覚えておきたい！3つのポイント
-
1
深い筋弛緩状態からでも
速やかな回復が可能 -
2
体内で代謝されず、
ほとんどが腎排泄される -
3
過少投与で残存筋弛緩や
再クラーレ化が生じることがある
更新日：2024年3月7日 監修医にいただいたコメントは作成時点（2024年3月7日時点）のものとなります。
ご使用にあたっては各製品の電子添文をご確認ください。
ご使用にあたっては各製品の電子添文をご確認ください。
- ■禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既住歴のある患者
筋弛緩状態から速やかに回復可能
作用機序
血漿中で筋弛緩剤ロクロニウム臭化物（以下、ロクロニウム）と1：1で包接体を形成し、神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体と結合可能なロクロニウムの濃度を減少させることによって筋弛緩作用が阻害され、筋弛緩状態から回復します。
効能・効果
ロクロニウムによる筋弛緩状態からの回復
使用方法
投与経路
静脈内投与
用法・用量
成人
通常、スガマデクスナトリウム（以下、スガマデクス）として、浅い筋弛緩状態（筋弛緩モニターにおいて四連（TOF）刺激による2回目の収縮反応（T2）の再出現を確認した後）では1回2mg/kgを、深い筋弛緩状態
（筋弛緩モニターにおいてポスト・テタニック・カウント（PTC）
刺激による1～2回の単収縮反応（1-2PTC）の出現を確認した後）では1回4mg/kgを静脈内投与します。
また、ロクロニウムの挿管用量投与直後に緊急に筋弛緩状態からの回復を必要とする場合、通常、スガマデクスとして、ロクロニウム投与3分後を目安に1回16mg/kgを静脈内投与します。
また、ロクロニウムの挿管用量投与直後に緊急に筋弛緩状態からの回復を必要とする場合、通常、スガマデクスとして、ロクロニウム投与3分後を目安に1回16mg/kgを静脈内投与します。
解説
筋弛緩モニター・TOF・PTC とは？
筋弛緩モニター
筋弛緩モニターは筋弛緩状態を客観的に観察するモニターです。
末梢神経への電気的な刺激によって、筋肉の反応を観察します。
筋弛緩剤の効果発現（気管挿管の至適時期）、追加投与量や投与タイミング、手術室退室時に残存筋弛緩がないことを確認するために使用します。
末梢神経への電気的な刺激によって、筋肉の反応を観察します。
筋弛緩剤の効果発現（気管挿管の至適時期）、追加投与量や投与タイミング、手術室退室時に残存筋弛緩がないことを確認するために使用します。
四連（TOF：Train-of-four）刺激
0.5秒おきに4連続刺激を繰り返す神経刺激法で、15秒間隔で行います。
4連続刺激のうち、反応が現れた数をTOFカウントといいます。
筋弛緩の状態を評価するために、四連反応比（TOF比：train-of-four ratio）を用います。
刺激順にT1、T2、T3、T4と呼び、T1と T4の高さの比（TOF比）を測定します。
筋弛緩剤が効いてくると単収縮やTOF比が小さくなり完全遮断時にはTOF比は０になります。
そして回復にともない反応が現れ、回復するとTOF比はほぼ100%となります。
4連続刺激のうち、反応が現れた数をTOFカウントといいます。
筋弛緩の状態を評価するために、四連反応比（TOF比：train-of-four ratio）を用います。
刺激順にT1、T2、T3、T4と呼び、T1と T4の高さの比（TOF比）を測定します。
筋弛緩剤が効いてくると単収縮やTOF比が小さくなり完全遮断時にはTOF比は０になります。
そして回復にともない反応が現れ、回復するとTOF比はほぼ100%となります。
PTC（ポスト・テタニック・カウント）
TOF刺激が完全に消失している、つまり、深い筋弛緩状態を確認するときに使用されます。
1Hzの単一刺激を15回与えても反応がないときに、50Hzで5秒間のテタヌス刺激を与え、その3秒後に1Hzの単一刺激を15回与えたときに出現する反応の個数をカウントします。
その個数で、T1出現までの時間を推測します。
1Hzの単一刺激を15回与えても反応がないときに、50Hzで5秒間のテタヌス刺激を与え、その3秒後に1Hzの単一刺激を15回与えたときに出現する反応の個数をカウントします。
その個数で、T1出現までの時間を推測します。
筋弛緩の深度と反応をまとめると以下のようになります
肥満患者さんへの投与量はどう計算したらいいですか？
理想体重？それとも実体重？
肥満患者では実体重換算量を投与してください。理想体重換算量では回復に時間を要し、再クラーレ化が起こりやすくなります。
投与の準備
無色～淡黄褐色澄明の液であり、用時溶解の必要はありません。
他の薬剤と併用する場合には、別々の投与経路で使用するか、同一回路を使用する場合は、回路内の薬物を十分に流して（生理食塩液などでフラッシュ）から、次の薬物を投与しましょう。
なお、オンダンセトロン塩酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩および、ラニチジン塩酸塩との混合では、配合変化が報告されています。
他の薬剤と併用する場合には、別々の投与経路で使用するか、同一回路を使用する場合は、回路内の薬物を十分に流して（生理食塩液などでフラッシュ）から、次の薬物を投与しましょう。
なお、オンダンセトロン塩酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩および、ラニチジン塩酸塩との混合では、配合変化が報告されています。
薬物動態
-
分布
ヒト血漿タンパク（薬物濃度：0～125μM）及び赤血球（薬物濃度：0～250μM）と結合しません（in vitro試験結果）。 -
代謝
スガマデクスの消失は大部分が尿中に未変化体で排泄されることに依存し、薬物代謝酵素等による代謝はほとんど関与していないと考えられています。 -
排泄
24時間以内に約90%が尿中に未変化体として排泄されます。
作用発現時間・作用持続時間
-
ロクロニウム投与時
・ロクロニウム0.6mg/kgを投与したとき
浅い筋弛緩からTOF比0.9に回復するまでの時間：2mg/kgで約1.5分1)
深い筋弛緩からTOF比0.9に回復するまでの時間：4mg/kgで約3分2)
・ロクロニウム1.2mg/kgを投与したとき
緊急時の筋弛緩状態からTOF比0.9に回復するまでの時間：16mg/kgで約3分3) -
作用持続時間
該当しません
使用時の流れ
事前準備・注意について
緊急時に備えて、薬剤トレーには余裕をもった本数を準備しましょう。
浅い筋弛緩の場合
-
筋弛緩モニターの装着
- 四連（TOF）刺激による収縮反応（T2）の再出現を確認
- 1回 2mg/kgを静注する
（筋弛緩モニターがない場合は自発呼吸の出現を待ってから投与する）
深い筋弛緩の場合
-
筋弛緩モニターの装着
- ポスト・テタニック・カウント（PTC）刺激による
1～2回の単収縮反応（1-2PTC）の出現を確認 - 1回4mg/kgを静注する
ロクロニウムの挿管用量投与直後に
緊急に筋弛緩状態から回復させる場合
- ロクロニウム投与3分後を目安に1回16mg/kgを静脈内投与する
使用する上での重要な注意点
- 安全かつ適切に使用するため、筋弛緩の程度を筋弛緩モニターで客観的に評価しましょう。
- 挿管困難が予測される患者に対しては、気道確保の方法についてあらかじめ筋弛緩剤を用いない方法なども十分に検討し、緊急に筋弛緩状態から回復させる状況は必要最小限になるようにしてください。
- 自発呼吸が回復するまで必ず麻酔器または人工呼吸器を使用して調節呼吸を行ってください。
- 筋弛緩作用の残存による呼吸抑制、誤嚥等の合併症を防止するため、患者の筋弛緩が十分に回復したことを確認した後に抜管してください。また、抜管後も患者の観察を十分に行ってください。
- 維持麻酔中に本剤を投与すると、浅麻酔となっている場合には、四肢や体幹の動き、バッキングなどが起こることがありますので、必要に応じて麻酔薬またはオピオイドを追加投与してください。
- 手術後にロクロニウムの筋弛緩作用を増強する薬剤を併用する場合は、筋弛緩の再発に注意し、筋弛緩の再発が発現した場合は、人工呼吸など適切な処置を行ってください。
- 排泄半減期は約2時間であり、本剤の投与後にロクロニウムを再投与する必要が生じた場合、再投与するロクロニウムの筋弛緩の発現が遅れたり、投与量が多く必要になることがありますので、筋弛緩モニターを用いて患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与してください。
- 投与数分以内に心室細動、心室頻拍、心停止、高度徐脈があらわれることがありますので、循環動態の観察を十分に行ってください。
スガマデクスの投与量は、ロクロニウムの筋弛緩深度に合わせて決定しましょう。
過少投与時には、残存筋弛緩や再クラーレが生じやすくなります。適正量投与が肝心です。
スガマデクス投与後の再挿管時あるいは喉頭痙攣発症時にはスキサメトニウムを投与するか、筋弛緩モニタリング下に適正量のロクロニウムを投与しましょう。
過少投与時には、残存筋弛緩や再クラーレが生じやすくなります。適正量投与が肝心です。
スガマデクス投与後の再挿管時あるいは喉頭痙攣発症時にはスキサメトニウムを投与するか、筋弛緩モニタリング下に適正量のロクロニウムを投与しましょう。
副作用
重大な副作用
ショック・アナフィラキシー、心室細動、心室頻拍、心停止、高度徐脈、冠動脈攣縮、気管支痙攣
詳細やその他の副作用については各製品の電子添文をご確認ください。
詳細やその他の副作用については各製品の電子添文をご確認ください。
併用薬
併用禁忌
なし
併用注意
- トレミフェン
筋弛緩状態からの回復の遅延又は筋弛緩の再発が生じるおそれがありますので、本剤投与後6時間以降に投与してください。 -
経口避妊剤（ノルエチステロン・エチニルエストラジオール 等）
経口避妊剤の作用が減弱することがありますので、経口避妊剤服用当日に本剤が投与された場合は、飲み忘れた時と同様の対応をしてください。 -
抗凝固剤（ワルファリン 等）
抗凝固作用が増強されるおそれがありますので、患者の状態を観察するとともに血液凝固に関する検査値に注意してください。
取り扱い・管理
製品によって遮光が必要な場合がありますので、電子添文をご確認ください。
注意事項等情報については電子添文をご参照ください。
＜参考資料＞
1) Blobner M et al. Eur J Anaesthesiology 2010；27(10)：874-881.
2) Jones RK et al. Anesthesiology 2008；109(5)：816-824.
3) Lee C et al. Anesthesiology 2009；110(5)：1020-1025.
1) Blobner M et al. Eur J Anaesthesiology 2010；27(10)：874-881.
2) Jones RK et al. Anesthesiology 2008；109(5)：816-824.
3) Lee C et al. Anesthesiology 2009；110(5)：1020-1025.
